2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. GABA Receptor

GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

Gamma-aminobutyric acid Receptor; γ-Aminobutyric acid Receptor

GABA 受体是一类对神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 有反应的受体，γ-氨基丁酸是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。GABA 受体有两种类型：GABAA 和 GABAB。GABAA 受体是配体门控离子通道（也称为离子型受体），而 GABAB 受体是 G 蛋白偶联受体（也称为代谢型受体）。人们早已认识到，神经元对 GABA 的快速反应是由 bicuculline 和苦味素阻断的，这是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为 GABAA 受体。快速反应的 GABA 受体是 Cys-loop 配体门控离子通道家族的成员。对 GABA 的缓慢反应由 GABAB 受体介导，GABAB 受体最初是根据药理特性定义的。

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0219
    Bicuculline

    荷包牡丹碱

    		Antagonist 99.97%
    Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50=2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道，并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
    Bicuculline
  • HY-N0067
    γ-Aminobutyric acid

    γ-氨基丁酸

    		Agonist 99.71%
    γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABAA 受体和促代谢 GABAB 受体结合发挥作用。γ-Aminobutyric acid 能够阻断中枢神经系统的特定信号，并带来镇静效果。
    γ-Aminobutyric acid
  • HY-B0649
    Propofol

    丙泊酚

    		Activator 99.52%
    Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性，可用于促进安定和睡眠的研究。
    Propofol
  • HY-101391
    Picrotoxin

    木防己苦毒素

    		Antagonist ≥99.0%
    Picrotoxin (Cocculin) 是一种天然的非竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂，与 GABA 受体的界面口袋结合。Picrotoxin (Cocculin) 会引发过度刺激和惊厥反应。
    Picrotoxin
  • HY-107994
    Aminooxyacetic acid hemihydrochloride

    氨氧基乙酸半盐酸盐

    		Inhibitor ≥98.0%
    Aminooxyacetic acid (Carboxymethoxylamine) hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。
    Aminooxyacetic acid hemihydrochloride
  • HY-N0549
    (-)-α-Pinene

    左旋-alpha-蒎烯

    		Modulator 98.30%
    (-)-α-Pinene 是一种单萜类化合物，通过在 BZD 结合位点作为部分调节剂与 GABAA-苯二氮卓 (BZD) 受体直接结合，显示出增强睡眠的特性。
    (-)-α-Pinene
  • HY-N1368A
    (+)-Borneol

    (+)-冰片

    		≥98.0%
    (+)-Borneol (d-Borneol) 是天然双环单萜，增强 GABA 受体活性的 EC50 值为 248 μM。
    (+)-Borneol
  • HY-P2602
    α-Casozepine 99.36%
    α-Casozepine 是一种生物活性肽，来源于牛奶中的 α 蛋白 S1 酪蛋白，对大脑中的 γ -氨基丁酸 (GABA) 受体具有亲和力。α-Casozepine 具有抗焦虑作用。
    α-Casozepine
  • HY-B0211
    Riluzole

    利鲁唑

    		Inhibitor 99.80%
    Riluzole 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。
    Riluzole
  • HY-B0135
    Furosemide

    呋塞米

    		Antagonist 99.90%
    Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。
    Furosemide
  • HY-103533
    Gabazine Antagonist 99.05%
    Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂，其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。
    Gabazine
  • HY-B0007
    Baclofen

    巴氯芬

    		Agonist 99.87%
    Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen
  • HY-N0662
    Amentoflavone

    穗花杉双黄酮

    		Modulator 99.81%
    Amentoflavone (Didemethyl-ginkgetin) 是一种有效且具有口服活性的 GABA(A) 负调节剂。Amentoflavone 还显示出抗炎、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤、抗辐射、抗菌活性。Amentoflavone 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。
    Amentoflavone
  • HY-B0009
    Flumazenil

    氟马西尼

    		Antagonist 99.97%
    Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂，有潜力用于苯二氮类活性分子过量问题。
    Flumazenil
  • HY-15399
    Vigabatrin

    氨己烯酸

    		Inhibitor ≥98.0%
    Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
    Vigabatrin
  • HY-N2313
    Muscimol

    蝇蕈醇

    		Activator ≥99.0%
    Muscimol (Agarin) 是一种精神活性异恶唑，是一种选择性神经递质 GABA 激动剂。Muscimol 在高亲和力和低亲和力位点结合 GABAA (Kd 分别为 10 和 270 nM)，刺激氯化物流出，EC50 值为 200 nM。Muscimol 可以透过血脑屏障 (BBB)，具有破坏记忆的作用。
    Muscimol
  • HY-103531
    CGP52432 Antagonist 98.16%
    CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂，IC50 值为 85 nM。
    CGP52432
  • HY-13694
    Methionine

    D-蛋氨酸

    		Activator 99.74%
    Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂，它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。
    Methionine
  • HY-B0211A
    Riluzole hydrochloride

    盐酸利鲁唑

    		Inhibitor 99.88%
    Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。
    Riluzole hydrochloride
  • HY-B0122
    Topiramate

    托吡酯

    		Activator ≥98.0%
    Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
    Topiramate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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